1 Jørg Mørland Spesialist i klinisk farmakologi, divisjonsdirektør Div for rettsmedisin og rusmiddelforskning Nasjonalt folkehelseinstitutt Heroin: (Bi)virkninger og langtidsvirkninger Hva kjennetegner heroin og skiller det fra andre medikamenter brukt i substitusjonsbehandling? NFR konferanse om heroin 21. juni 2011

2 BLODHJERNE UTSKILLELSE Heroin 6-MAM Morfin Heroin 6-MAM Morfin S.C. Boix et al 2011 og Andersen JM,et al J Pharmacol Exp Ther (1):

3 Individuelle forskjeller mht dannelse av aktivt stoff? Heroin er et forstadium – ikke det aktive stoff Større behov for individualisering, men vanskelig å monitorere

4 10 min 2 timer Hjerne- konsentrasjon Medfører det noen forskjell hvordan stoffene inntas? Per oralt Intravenøst

5 Raske konsentrasjonsøkninger i hjernen gir kraftig rus Gjelder for i.v tilførsel sammenlignet med p.o Gjelder særlig for heroin/6-MAM pga meget rask passasje av blod-hjerne barriæren

6 Virkning av injisert heroin sammenlignet med metadon og buprenorfin Kraftig rus pga rask konsentrasjonsøkning Dette ”trigger” lettere de neurobiologiske prosesser som endrer hjernen i retning av avhengighet dersom inntakene gjentas Vil antakelig bidra til å opprettholde disse neurobiologiske endringene som foreligger i den avhengige hjernen

7 Risiko for livstruende overdosering Større ved all i.v. bruk sammenlignet med p.o. dosering Denne risikoen reduseres vesentlig hvis i.v bruken er kontrollert og overvåket Samvirkereaksjoner pga andre stoffer som brukeren allerede har i kroppen kommer tidlig ved heroin, senere ved buprenorfin og metadon som absorberes langsomre

8 Hva skjer med heroin i kroppen?

9 Mange aktive metabolitter Forskjellige opiatreseptorer ? Forskjelllige stoffer er dominerende på forskjellige tidspunkt i timene etter heroininntak Individuelle forskjeller i heroinomsetning? Behov for individualisering, men på hvilken måte?

10 Neuroneogenese (studert i dyreforsøk) I visse deler av hjernen dannes det nye hjerneceller gjennom hele livet Denne prosessen er antakelig viktig for hukommelse, innlæring og kognitive funksjoner generelt Gjentatt bruk av morfin hemmer neuroneogenesen Ukjent om gjentatt bruk av metadon, buprenorfin, eller heroin har lignende virkninger

11 Andre langtidsvirkninger ? Fosterskader: lite er undersøkt/funnet for heroin, metadon og buprenorfin Kognitive virkninger: –Svært få kontrollerte dyrestudier er gjort –Vanskelig tolkbare humane undersøkelser

12 Takk for oppmerksomheten!