Et farmakologisk grunnlag

Presentasjon om: "Et farmakologisk grunnlag"— Utskrift av presentasjonen:

1 Et farmakologisk grunnlag
Hva kjennetegner heroin og skiller det fra andre medikamenter brukt i substitusjonsbehandling? NFR konferanse om heroin 21. juni 2011 Vigdis Vindenes Spesialist i klinisk farmakologi, PhD Div for rettsmedisin og rusmiddelforskning Nasjonalt folkehelseinstitutt

2 Aktuelle opioider Metadon Buprenorfin Morfin med forlenget virkning
Heroin

3 Farmakokinetikk Hva som skjer med stoffet i kroppen: Absorpsjon
Distribusjon Omdannelse Utskillelse Forskjellig farmakokinetikk medfører at opioider får ulike egenskaper

4 Medfører det noen forskjell hvordan stoffene inntas?
Per oralt Intravenøst Hjerne- konsentrasjon Tid etter inntak 10 min timer Absorpsjon ved ulike adm måter (iv vs po vs sublingualt). Cmax. T1/2. Gi eksempler på metadon/bup vs morfin/heroin

5 Aktuelle opioider Metadon Buprenorfin Morfin med forlenget virkning
inntas gjennom munnen, ikke egnet til injisering, lang halveringstid, dosering x 1/døgn Buprenorfin inntas under tungen, egnet til injisering, kan gis i kombinasjon med opioid-blokker, lang halveringstid, dosering x 1/døgn Morfin med forlenget virkning inntas gjennom munnen, egnet til injisering, lang virketid, dosering x 2/døgn Heroin

6 Hva skjer med heroin i kroppen?
”Gate” heroin: Inneholder acetylkodein. Kan i tillegg påvise kodein Høy 1. pass effekt. Inntas iv, inhal, røyking

7 UTSKILLELSE Heroin Heroin Heroin 6-MAM 6-MAM Morfin Morfin
S.C. BLOD HJERNE Heroin Heroin Heroin 6-MAM 6-MAM UTSKILLELSE 6-mam transporteres raskt over i hjernen. Morfin Morfin Boix et al 2011 og Andersen JM,et al J Pharmacol Exp Ther (1):

8 Heroin Ikke egnet til å inntas gjennom munnen
Kan injiseres intravenøst og intramuskulært, eller intranasalt Rask konsentrasjonsstigning i hjernen Få timers virketid Må doseres flere ganger i døgnet for å ha vedvarende effekt

9 Takk for oppmerksomheten!