FARMAKOGNOSI Hva er farmakognosi? Farmakon - legemiddel Gnosis - kunnskap Tidligere definisjon: Læren om medisinske planter og de tilhørende droger Nyere.

Presentasjon om: "FARMAKOGNOSI Hva er farmakognosi? Farmakon - legemiddel Gnosis - kunnskap Tidligere definisjon: Læren om medisinske planter og de tilhørende droger Nyere."— Utskrift av presentasjonen:

1 FARMAKOGNOSI Hva er farmakognosi? Farmakon - legemiddel Gnosis - kunnskap Tidligere definisjon: Læren om medisinske planter og de tilhørende droger Nyere definisjon: Læren om de naturstoffer og naturprodukter som brukes som legemidler eller ved fremstilling av legemidler

2 FARMAKOGNOSI Ting som er innbefattet i læren om naturstoffer:  Forekomst i naturen  Kjemiske og biokjemiske egenskaper  Biologisk og farmakologisk funksjon  Anvendelse

3 FARMAKOGNOSI Hva er et ideelt legemiddel?  Spesifikk og sikker virkning  Ingen bivirkninger  Gunstige absorpsjons- og eliminasjonsegenskaper  Gir ikke tilvenning eller avhengighet  Gunstige fysikalsk og kjemiske egenskaper, f.eks. Kjemisk stabilitet, løselighetsforhold  Lett formulerbart Finnes noe slikt legemiddel? Nei!

4 FARMAKOGNOSI Ca 250 000 høyere planter beskrevet Antatt: Minst like mange hittil ikke beskrevet Ca 20 000 planter undersøkt - mange av dem svært overfladisk Ca 120 000 naturstoffer er beskrevet (de fleste fra planter) Lavere planter og marine organismer lite undersøkt (Størst sjanse for å finne aktive stoffer i folkemedisinsk anvendte planter - kfr. forelesning i etnofarmakologi)

5 FARMAKOGNOSI I farmasøytiske preparater er ca 1/3 av virkestoffene rene eller modifiserte naturstoffer, eller stoffer som er laget for å ligne naturstoffer Ca 700 forskjellige virkestoff (i ca 2200 registrerte legemidler) - herav ca 250 naturstoffbaserte

6 FARMAKOGNOSI Naturstoffer som utgangspunkt for legemidler:  Naturstoffene selv  Semisyntetiske derivater av naturstoffer (eksempel: Acetylsalicylsyre)  ”Lead compounds” : Prototyper med biologisk aktivitet / nye biologisk aktive strukturtyper (eksempel: Podofyllotoksin->etoposid)

7 FARMAKOGNOSI Cragg, Newman & Snader (1997) Natural Products in Drug Discovery and Development. Journal of Natural Products 60: 52-60 B: Biologicals N: Natural product ND: Natural product derived S: Synthetic S´: Synthetic, modeled on a Natural product parent Godkjente medisiner 1983-1994

8 FARMAKOGNOSI Kreftmedisiner t.o.m. 1994:

9 FARMAKOGNOSI Kreftmedisiner under utprøving 1989-1995:

10 FARMAKOGNOSI Anti-infektiva godkjent mellom 1983 og 1994:

11 FARMAKOGNOSI N+ND78% antibakterielle N+ND+S´61% anticancer N+ND+S´22,5% antiinflammatoriske S´48% antihypertensiva

12 FARMAKOGNOSI Molecular Targets and Cancer Therapeutics Meeting, 1999: Totalt omtalt 433 forskjellige stoffer Av disse, 264 innenfor kategorien N, NS eller S´ Newman, Cragg & Snader (2000) The influence of natural products upon drug discovery. Natural Products Report 17: 215-234.

13 FARMAKOGNOSI Noen nyere farmasøytisk anvendte naturstoffer: Taxol Anticancer Taxus baccata Vinkristin Antileukemi Catharanthus roseus DoxorubicinAnticancerStreptomyces spp. GalantaminAnti-AlzheimerGalanthus nivalis ArtemisininAntimalariaArtemisia annua LovastatinKolesterolsenkendeMonascus spp., Aspergillus spp.

14 FARMAKOGNOSI Noen legemidler utviklet fra naturstoffer / naturstoffstrukturer SubstansUtgangspunktPlanteKlinisk bruk Natriumkromoglykat KhellinAmmi visnagaAntiastmatisk AtrakuriumTubokurarinChondrodendron Muskel- spp. avslappende ved anestesi EtoposidPodofyllotoksinPodophyllum peltatum Anticancer BromokriptinErgotaminClaviceps purpureaAnti-Parkinson AcetylsalicylsyreSalicinSalix spp.Antiinflammatorisk, smertestillende

15 FARMAKOGNOSI Noen viktige veier til nye legemidler i dag:  Kjemisk syntese, ofte kombinatorisk eller basert på lead compounds  Bioteknologi, f.eks. av aminosyrebaserte substanser  Isolering av substanser fra naturen, primært etter etnofarmakologisk kunnskap